Artikel zu synthetische Gestagene

Kontrazeption

Der antiovulatorische und antiestrogene Effekt von Gestagenen ist die Basis der hormonalen Kontrazeption. Bei der oralen Verhütung werden synthetische Gestagene eingesetzt, weil bis vor wenigen Jahren kein mikronisiertes Progesteron verfügbar war.

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Perimenopausal HRT / Prävention Endometriumhyperplasie

Bei der Hormontherapie werden Estrogene unterschiedlicher Art und Appli­ka­tions­form mit Progesteron oder aber synthetischen Gestagenen kombiniert. Experten sprechen sich zunehmend für den Einsatz der physiologischen Sub­stanzen Estradiol und Progesteron aus.

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Klinische Anwendung von Progesteron

Das dominierende Einsatzgebiet von Progesteron ist die Hormontherapie bei peri- und postmenopausalen Frauen mit entsprechenden Beschwerden. In der reproduktiven Phase reicht das Spektrum von der Unterstützung der Lutealphase bei irre­gu­lären Zyklen über den Lutealsupport bei assistierter Reproduktion bis zur Prophylaxe von Frühaborten und Frühgeburten.

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Progesteron und Anxiolyse

Auf der Suche nach verträglicheren Anxiolytika haben Wissenschaftler bereits seit geraumer Zeit Progesteron und seine neuroaktiven Metabolite im Visier. Sie erhoffen sich deutlich weniger unerwünschte Wirkungen. Erste Ergebnisse sind positiv.

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Hypertonie

Jüngere Frauen haben seltener eine Hypertonie als gleichalte Männer. Etwa ab dem 60. Lebensjahr kommt jedoch ein Bluthochdruck bei Frauen häufiger vor als bei Männern. Eine Hypertonie ist als Risikofaktor für kardiovaskuläre Erkrankungen und Hirn­insulte anerkannt. Ist eine Hormontherapie indiziert, sind Nutzen und Risiken besonders sorgfältig abzuwägen. Zu bevorzugen sind niedrig dosierte Estroge­ne in blutdruckneutraler Kombination, etwa mit Progesteron.

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Stoffwechsel

Progesteron ist ein „stoffwechselneutrales“ Hormon. Anders als viele synthe­tische Gestagene vermindert es die Glukosetoleranz nicht. Progesteron hat keinen ungünstigen Einfluss auf Blut­fette, Gerin­nungs­- und Entzündungs­parameter. Der Blutdruck wird bei Gesunden nicht beeinflusst, bei Hypertonikern jedoch vermindert. Bei der Behandlung von Wechseljahres-Beschwerden – dem Haupt-Indikationsgebiet von Progesteron - kommt es auf eine möglichst hohe Sicherheit der einge­setz­ten Hor­­mone an. Dies gilt vor allem – aber nicht nur – bei Risikopatientinnen. Die physio­logischen Substanzen zeichnen sich dabei durch besondere Vorteile aus.

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Brust

Ein Synergismus zwischen den Sexualhormonen der Frau induziert die Diffe­ren­zierung der Brustdrüse. Estrogene sind für das Wachstum und die Ver­zweigung des Drüsengangsystems zuständig. Die Ausbildung des lobulo­al­veo­lären Systems erfordert Progesteron. Mit Abschluss der Pubertät ist zwar die maximale Anzahl der Brustdrüsen erreicht. Ihre volle Entfaltung erreichen sie erst nach einer Schwangerschaft mit an­schlie­ßender Stillzeit. Während der ersten Hälfte der Schwangerschaft proliferiert das alveoläre Epithel und die Entwicklung des Gangsystems wird gefördert. In der zweiten Hälfte der Gravidität erfolgt vor allem die Differenzierung des Drüsenepithels.

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Wirkungen

Die zentrale Funktion von Progesteron ist die Vorbereitung des Uterus auf eine Schwan­gerschaft und der Erhalt der Gravidität. Progesteron-Rezeptoren sind – neben Ovar und Uterus – in zahlreichen Organsystemen vorhanden. Dies er­klärt die vielfältigen Wirkungen des Gelbkörperhormons.

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Natürliches Progesteron vs. synthetische Gestagene

Natürliches Progesteron wird relativ rasch in der Leber verstoffwechselt. Zur sicheren Hemmung der Ovulation wurden synthetische Gestagene mit langer Halbwertzeit entwickelt. In der Hormontherapie dagegen hat mikronisiertes Progesteron aufgrund der höheren Sicherheit einen festen Platz.

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Synthetische Gestagene

Ein wesentliches Ziel bei der Entwicklung synthetischer Gestagene war die verlängerte Halbwertzeit. Dies war notwendig, um eine sichere Hemmung der Ovulation bei oralen Kontrazeptiva zu erzielen. Veränderungen am Steroid-Grundgerüst und den Seitenketten führten zur höheren Wirksamkeit. Verbunden mit teilweise erwünschten, aber auch unerwünschten Wirkungen.

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Steroidgenese und -synthese

Progesteron ist die Muttersubstanz aller körpereigenen Steroidhormone.

Zur klinischen Anwendung wird es aus Vorstufen von Pflanzen gewonnen und mikro­nisiert. Alternativ kommen synthetische Gestagene zum Einsatz.

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Eigenschaften von Progesteron

Natürliches Progesteron wird relativ rasch in der Leber verstoffwechselt. Zur sicheren Hemmung der Ovulation wurden synthetische Gestagene mit langer Halbwertzeit entwickelt.

In der menopausalen Hormontherapie dagegen hat mikronisiertes Progesteron aufgrund der hö­he­ren Sicherheit einen festen Platz.

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